Фармакологическое действие:
Фармакодинамика:Левоцетиризин (R)-энантиомер цетиризина, является ингибитором периферических H1-гистаминовых рецепторов.Левоцетиризин обладает выраженным антигистаминным и противоаллергическим эффектом. Оказывает влияние на гистаминозависимую фазу аллергической реакции, снижает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудистой стенки и ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы, в терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта. Фармакокинетика: адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови составляет 270 нг/мл и достигается через 0,9 часа, после повторного приема в дозе 5 мг – 308 нг/мл. Равновесная плазменная концентрация (Css) достигается через 2 суток.РаспределениеЛевоцетиризин на 90% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100%.МетаболизмМенее 14% препарата метаболизируется в организме путем N- и О-дезалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Благодаря ограниченному метаболизму и отсутствию метаболической ингибирующей активности, взаимодействие левоцетиризина на уровне метаболизма с другими веществами маловероятно.ВыведениеУ взрослых период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 часа, общий клиренс 0,63 мл/мин/кг.Около 85,4% принятой дозы препарата выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12,9% – через кишечник. Особенности фармакокинетики у отдельных пациентовПациенты с нарушением функции почекУ пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а Т1/2 удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, что требует изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
Показания к применению:
Аллервэй, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг показан у взрослых и детей с 6 лет и старше при:- лечении симптомов аллергических ринитов, включая круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергические риниты, и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;- поллинозе (сенная лихорадка);- крапивнице;- других аллергических дерматозах, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Способ применения и дозы:
Таблетку следует принимать внутрь, не разжевывая и запивая жидкостью, независимо от приема пищи.Взрослые и дети старше 6 летСуточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) однократно.Продолжительность приема препаратаПри лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов менее 4-х дней в неделю или их общая продолжительность менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от длительности симптоматики; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов.При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов более 4-х дней в неделю и их общая продолжительность более 4-х недель) лечение может продолжаться в течение всего периода воздействия аллергенов.Курс лечения поллиноза устанавливает врач.Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При пропуске приема не принимайте двойную дозу, примите следующую дозу в обычное время.Особые группы пациентов Пациенты с нарушением функции почекПоскольку левоцетиризин выводится из организма почками, при применении препарата дозу следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.При значении КК 50-79 мл/мин коррекции дозы не требуется, при КК от 30 до 49 мл/мин рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) через день (1 раз в 2 дня), у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза 5 мг (1 таблетка) 1 раз в 3 дня.Пациентам с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Дозирование осуществляется по вышеприведенной схеме.Пациенты с нарушением функции печениПри изолированном нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.Пациенты пожилого возраста без нарушения функции почек Коррекции дозы не требуется.
Предостережения и противопоказания:
Повышенная чувствительность к действующему веществу, цетиризину, гидроксизину, любому производному пиперазина или к любому вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.Терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).Детский возраст до 6 лет (ввиду ограниченности данных по безопасности и эффективности).
Побочные действия:
Клинические исследования. Во время проведения клинических исследований у мужчин и женщин 12-71 лет с частотой 1% и более (часто ? 1/100, < 1/10) встречались следующие побочные эффекты: головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость, нечасто (? 1/1000, < 1/100) встречались астения и боль в животе.Во время проведения клинических исследований у детей в возрасте от 6 лет до 12 лет с частотой 1% и более (часто ? 1/100, < 1/10) встречались головная боль и сонливость. Пострегистрационные исследования. Частота побочных эффектов не известна (не может быть оценена по имеющимся данным).Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию. Нарушения метаболизма и расстройства питания. Повышение аппетита. Нарушения со стороны психики:Тревога, агрессия, возбуждение, депрессия, галлюцинации, бессонница, суицидальные мысли. Нарушения со стороны нервной системы: Судороги, тромбоз синусов твердой мозговой оболочки, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Вертиго, Нарушения со стороны органа зрения, Нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия, воспалительные проявления. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: Стенокардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, тромбоз яремной вены. Нарушения со стороны дыхательной системы Одышка, усиление симптомов ринита. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Тошнота, рвота, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Гепатит, изменение функциональных проб печени. Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: Дизурия, задержка мочи. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Боли в мышцах, артралгия. Общие нарушения Периферические отеки, увеличение массы тела. Прочее: Перекрестная реактивность. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие:
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом, псевдоэфедрином и феназоном клинически значимых нежелательных взаимодействий не выявлено.При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сутки) общий клиренс цетиризина снижается на 16% (кинетика теофиллина не меняется).В исследовании при одновременном приеме ритановира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (-11%).В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, оказывающими подавляющее влияние на центральную нервную систему (ЦНС), может вызвать заторможенность и ухудшение работоспособности.
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг.Упаковка:По 7 или 10 таблеток в блистер из (ПА/АЛ/ПВХ) фольги/алюминиевой фольги. По 1, 2 или 3 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
Дополнительно:
Интервалы между дозами должны быть подобраны индивидуально в зависимости от почечной функции.Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с алкоголем.При наличии у пациентов предрасполагающих факторов к задержке мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) следует соблюдать осторожность, поскольку левоцетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
